Сартаны последнего поколения: список препаратов

Учеными уже несколько десятилетий назад достоверно определены все факторы риска, приводящие к развитию патологии сердца и сосудов. Причем немаловажную роль здесь играет данная патология у лиц молодого возраста. Последовательность развития процессов у пациента с факторами риска от момента их возникновения до развития терминальной сердечной недостаточности носит название сердечно-сосудистого континуума.

В последнем, в свою очередь, огромное значение принимает так называемый «гипертонический каскад» — цепочка процессов в организме пациента, страдающего гипертонией, которая является фактором риска возникновения более тяжелых заболеваний (инсульт, инфаркт, сердечная недостаточность и др). В числе процессов, на которые можно повлиять — те, которые регулируются ангиотензином II, блокаторами которых являются рассматриваемые далее препараты-сартаны.

Показания к применению

Гипертоническая болезнь. Артериальная гипертензия является одним из основных показаний к применению БРА.

применение таблеток
Medications
Важно!
Главное преимущество этой группы заключается в хорошей переносимости. Они редко вызывают неконтролируемую гипотензию и коллаптоидные реакции.

Эти препараты не меняют обмен веществ, не ухудшают бронхиальную проходимость, не вызывают эректильную дисфункцию и не обладают аритмогенным эффектом, что выгодно отличает их от бета-блокаторов. В сравнении с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента сартаны значительно реже вызывают сухой кашель, повышение концентрации калия в крови и ангионевротический отек. Максимальный эффект БРА развивается через 2 – 4 недели от начала приема и отличается стойкостью. К ним значительно реже наблюдается толерантность (устойчивость).

Сердечная недостаточность. Одним из механизмов прогрессирования сердечной недостаточности является активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. В начале болезни это служит компенсаторной реакцией, улучшающей деятельность сердца. В последующем возникает ремоделирование миокарда, приводящее к его дисфункции.БРА избирательно подавляют активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, чем и объясняется их применение при сердечной недостаточности. Особенно хорошие перспективы в этом отношении имеются у сочетания сартанов с бета-блокаторами и антагонистами альдостерона.

Нефропатия. Поражение почек (нефропатия) является серьезным осложнением артериальной гипертензии и сахарного диабета. Уменьшение выделения белка с мочой достоверно улучшает прогноз этих состояний, так как свидетельствует о замедлении прогрессирования почечной недостаточности. Считается, что БРА защищают почки и уменьшают выделение белка с мочой (протеинурию). Однако полностью доказать это можно лишь после получения результатов многоцентровых рандомизированных исследований, которые будут проводиться в ближайшее время.

Дополнительные клинические эффекты

Защита клеток нервной системы. БРА защищают мозг у больных с артериальной гипертензией. При этом снижается риск развития инсультов у таких больных. Этот эффект связан с гипотензивным влиянием сартанов. Однако они оказывают и прямое действие на рецепторы в мозговых сосудах. Поэтому есть данные об их пользе у людей с нормальным уровнем артериального давления, но высоким риском сосудистых катастроф в мозге.

Антиаритмический эффект. У многих пациентов сартаны уменьшают риск первого и последующих пароксизмов фибрилляции предсердий.

Метаболические эффекты. У больных, постоянно принимающих БРА, снижается риск развития сахарного диабета 2 типа. Если же это заболевание уже имеется, то легче достигается его коррекция. Эффект основан на снижении инсулинорезистентности тканей под действием сартанов.

Читайте также:  Препараты от тахикардии при нормальном и повышенном давлении

БРА улучшают показатели липидного обмена, снижая содержание общего холестерина, холестерина липопротеидов низкой плотности и триглицеридов.

Эти средства снижают содержание в крови мочевой кислоты, что важно при одновременной длительной терапии диуретиками.

Доказан эффект некоторых сартанов при болезнях соединительной ткани, в частности, при синдроме Марфана. Их применение способствует укреплению стенки аорты у таких больных, предотвращает ее разрыв. Лозартан улучшает состояние мышечной ткани при миодистрофии Дюшенна.

Есть ли преимущества у сартанов?

После получения синтетических препаратов, блокирующих рецепторы к ангиотензину, учеными были решены некоторые проблемы, возникающие при практическом применении врачами антигипертензивных препаратов других групп.

Так, в частности, иАПФ (престариум, нолипрел, энам, лизиноприл, диротон), которые являются довольно эффективными и безопасными, более того, в некотором смысле, даже «полезными» препаратами, очень часто плохо переносятся пациентами из-за выраженного побочного эффекта в виде сухого навязчивого кашля. Сартаны таких эффектов не проявляют.

Бета-адреноблокаторы (эгилок, метопролол, конкор, коронал, бисопролол) и антагонисты кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) существенно влияют на частоту сердечных сокращений, урежая ее, поэтому пациентам с гипертонией и нарушениями ритма по типу брадикардии и/или брадиаритмии предпочтительнее назначать БРА.

Важно!
Последние на проводимость в сердце и на сердечный ритм влияния не оказывают. Кроме этого, сартаны не воздействуют на калиевый обмен в организме, что, опять же, не вызывает нарушения проводимости в сердце.

Немаловажным плюсом сартанов является возможность их назначения мужчинам, ведущим половую жизнь, так как сартаны не вызывают нарушения потенции и эректильной дисфункции, в отличие от устаревших бета-блокаторов (анаприлин, обзидан), нередко принимаемых пациентами самостоятельно, потому что «помогают».

Несмотря на все указанные достоинства таких современных лекарств, как БРА, все показания и особенности комбинации препаратов должен определять только врач с учетом клинической картины и результатов обследования конкретного пациента.

Классификация

Препараты разделяют по воздействию на пациента и химическому составу. Встречаются активные вещества и пролекарства в зависимости от наличия активного метаболита.

ирбесартан

По химическому составу сартанов классификация идет по четырем группам:

  • Бифениловые производные тетразола («Ирбесартан», «Кандерсартан», «Лозартан);
  • Небифениловые производные тетразола («Телмисартан»);
  • Нециклические соединения («Валсартан»);
  • Небифениловый тетразол («Эпросартан»);
  • Новое производное («Ольмесартан»).

По мере усовершенствования появились препараты последнего поколения. К ним относится пока только Телмисартан (торговые наименования — «Микардис», «Хипотел»).

Список постоянно пополняется. Некоторые препараты-сартаны можно приобрести без рецепта:

  • «Лозартан»;
  • «Кандесартан»;
  • «Азилсартан»;
  • «Телмисартан»;
  • «Олмесартан»;
  • «Валсартан»;
  • «Эпросартан»;
  • «Ирбесартан».

Каждый препарат БРА имеет свойство по-разному воздействовать на организм человека, и это зависит от разных факторов.

Таблица сравнительной характеристики сартанов

Группа
в зависимости от активного вещества

Перечень препаратов-сартанов

Дозировка воздействующего вещества в таблетке, мг.

Страна производитель оригинальных препаратов

Дозы на сутки в мг.

Лозартан

Блоктран

Лозап

Лориста

Презартан

Лозарел

Вазотенз

12.5; 25; 50

12.5; 25; 50; 100

12,5; 25; 50; 100

50

50; 100

50; 100

Россия

Чехия, Словакия

Россия, Словения

Индия

Швейцария

Исландия

50-100

Валсартан

Валз

Вальсакор

Диован

40; 80; 160

40; 80; 160

80; 160

Исландия, Болгария

Россия, Словения

Швейцария

80-320

Эпросартан

Теветен

600

Германия, Франция, США, Нидерланды

400-600

Ирбесартан

Апровель
Ирсар

150; 300
150; 300

Россия
Франция

150-300

Телмисартан

Микардис

40; 80

Австрия, Германия

40-160

Азилсартан

Эдарби

40; 80

Япония

40-160

Кандесартан

Кандекор
Гипосарт

8; 16; 32
8; 16

Польша
Словения

8-32

Читайте также:  Таблетки от давления при сахарном диабете

Механизм действия

При снижении артериального давления и недостатке кислорода (гипоксии) в почках образуется особое вещество – ренин. Под его влиянием неактивный ангиотензиноген превращается в ангиотензин I. Последний, под действием ангиотензинпревращающего фермента, трансформируется в ангиотензин II. Такая широко применяемая группа лекарств, как ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, действует именно на эту реакцию.

таблетки

Ангиотензин II обладает высокой активностью. Связываясь с рецепторами, он вызывает быстрое и стойкое повышение артериального давления. Очевидно, что рецепторы к ангиотензину II – отличная мишень для терапевтического воздействия. БРА, или сартаны, действуют именно на указанные рецепторы, предотвращая гипертонию.

Ангиотензин I превращается в ангиотензин II не только под действием ангиотензинпревращающего фермента, но и в результате действия других ферментов – химаз. Поэтому ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента не могут полностью блокировать сужение сосудов. БРА в этом отношении являются более эффективными препаратами.

Важно!
Любые препараты от гипертонии назначаются только после обследования и консультации с врачом.

Инструкция по применению

Дозировку назначает врач, основываясь на индивидуальных особенностях больного. Лекарства пьют один раз в сутки, воздействие происходит в течение суток. Проявляется эффект примерно через четыре недели с начала употребления. Сартаны могут прописать как часть комплексного лечения. «Телмисартан» является очень распространенным лекарственным средством.

Его выписывают в профилактических целях для предотвращения сердечно-сосудистых болезней и при эссенциальной гипертензии. При употреблении понижается уровень триглицеридов и гипертрофия кардиоцитов.

Лекарства принимают внутрь, неважно до или после приема пищи. Дозировка не меняется при употреблении в пожилом возрасте и при печеночной недостаточности. Обычно назначают 40 мг в день. В редких случаях снижают в два раза (при почечной недостаточности) или увеличивают до 80 мг (если нет достаточного эффекта). Препарат иногда принимают вместе с тиазидными диуретиками. Терапия продолжается 1-2 месяца.

При лечении важно контролировать показатели АД. Лозартан не менее популярное лекарственное средство. Он выпускается в виде таблеток. Его дозировка обычно составляет 100 мг. Ее хватает, чтобы обеспечить гипотензивное воздействие. Таблетки покрыты пленкой, их принимают раз в сутки. Если не удается достигнуть нужного эффекта, доза увеличивается в два раза.

Сочетание с другими препаратами

Обычно специалисты прописывают сартаны вместе с мочегонными препаратами. В результате их взаимодействия артериальная гипертензия устраняется эффективнее. Воздействие при сочетании этих лекарств происходит равномерно, и результат закрепляется надолго.

Есть определенные препараты, в составе которых есть мочегонные средства и сартаны:

  • «Атаканд плюс». В нем находится Гидрохлортиазид (12,5 мг) и Кандесартан (16 мг).
  • «Лориста Н/НД». Лозартан (50-100 мг) и Гидрохлортиазид (12,5 мг).
  • «Ко-диован». Гидрохлортиазид (12,5 мг), Валсартан (80 мг).
  • «Теветен плюс». Гидрохлортиазид (12,5 мг), Эпросартан (600 мг).
  • «Микардис плюс». Гидрохлортиазид (12,5 мг), Телмисартан (80 мг).
Читайте также:  Травы разжижающие кровь, препятствующие образованию тромбов и укрепляющие стенки сосудов

Обычно у людей, страдающих повышенным артериальным давлением, имеются еще определенные заболевания, требующие приема лекарственных средств. Больные с патологиями сердечного ритма употребляют ингибиторы антагонистов к ангиотензину, бета-блокаторы, антиаритмики. При диагнозе «стенокардия» добавляются нитраты. Люди с сердечными нарушениями должны принимать антиагреганты. Все перечисленные кардиологические лекарственные средства хорошо сочетаются с Сартанами, поэтому беспокоиться по этому поводу не стоит.

Не следует сочетать сартаны с ингибиторами АПФ. Это бессмысленно, так как механизм действия у них почти одинаковый. У многих возникает вопрос: сартаны или ингибиторы АПФ — что лучше? На него нет четкого ответа, так как ни одна группа препаратов не обладает явными преимуществами перед другой. Сделать выбор в пользу сартанов врач может при непереносимости ингибиторов АПФ, одним из проявлений которой является наличие сухого кашля.

Побочные действия

Обычно у пациентов о сартанах положительные отзывы, но иногда бывают такие побочные эффекты, как:

сильное утомление

  • чрезмерная утомляемость;
  • головные боли;
  • увеличение температуры;
  • головокружения;
  • болевые ощущения в области груди, в суставах и мышцах рук и ног;
  • тошнота;
  • запоры;
  • болевые ощущения в области живота;
  • изжога;
  • аллергии;
  • кашель сухого типа;
  • зуд кожных покровов;
  • отек слизистой носа;
  • покраснение кожных покровов.

Побочные эффекты встречаются крайне редко, с частотой около 1%. У каждого препараты они могут быть различными.

Лозартан:

  • бронхит; кашель;
  • инфекционный процесс в дыхательной системе.

Телмисартан:

  • синусит;
  • патологии работы почек;
  • проблемы со зрением;
  • малокровие;
  • расстройства неврологического и психического характера;
  • анафилактические реакции;
  • боли различных органов;
  • брадикардия;
  • вертиго.

Ирбесартан:

  • высыпания;
  • болевые ощущения в области живота, костях и мышцах;
  • патологии желудочно-кишечного тракта;
  • инфекционный процесс в мочеполовой системе;
  • тахикардия.

Кандесартан:

  • симптомы простудных заболеваний;
  • периферическая отечность;
  • болевые ощущения в области живота и спины.

Эпросартан:

  • высыпания на кожном покрове;
  • зуд;
  • проблемы с почками;
  • патологии пищеварительной системы.

Валсартан:

  • тошнота;
  • малокровия;
  • вирусные заболевания;
  • тошнота;
  • упадок сил;
  • диарея;
  • нейтропения.
Важно!
Если в процессе лечения используются мочегонные препараты, то нужно помнить, что они снижают натрий, но увеличивает ренин. Это помогает стимуляции активных компонентов препаратов-сартанов. Их воздействие будет более эффективным при большом количестве ренина в организме человека.

Противопоказания

Противопоказания к приему оригинальных препаратов следующие:

  • период беременности;
  • лактация;
  • детский возраст (в связи с тем, что безопасность и эффективность изучена не полностью);
  • нефропатия;
  • стеноз почечных сосудов;
  • чрезмерная чувствительность к компонентам препарата;
  • индивидуальная непереносимость.

Сартаны нового поколения должны подвергнуться еще немалым клиническим испытаниям. Несмотря на это в профилактике, лечении гипертонии и положительном воздействии на органы-мишени они не хуже остальных антигипертензивных лекарств.

Терапия начинается строго после диагностики и постановки точного диагноза. В обратном случае можно значительно усугубить текущее состояние.

Видео по теме